نفذت الكمية
وبينافير
معلومات عامة
شوائب لوبينافير ولوبينافير
لتقييم نقاء وسلامة لوبينافير، وهو مكون صيدلاني نشط أساسي، دايسيل فارما يقدم توليفة مخصصة لمعايير الشوائب لوبينافير. وتشمل معايير الشوائب هذه مركبات مهمة مثل Lopinavir EP Impurity-E، وLopinavir EP Impurity-F، وLopinavir EP Impurity-G، وLopinavir Metabolite M1 Impurity، وLopinavir Metabolite M3-M4 Impurity. بالإضافة إلى ذلك، توفر Daicel Pharma خيارات تسليم عالمية لمعايير شوائب Lopinavir.
وبينافير [سجل المستخلصات الكيميائية: 192725-17-0] هو مثبط الأنزيم البروتيني المضاد للفيروسات القهقرية بالاشتراك مع ريتونافير لعلاج ومنع الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية والإيدز. وهو مثبط بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية الببتيدومي الذي يظل فعالاً ضد بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية حتى في وجود طفرة فال 82.
لوبينافير: الاستخدام والتوافر التجاري
Kaletra هو الاسم التجاري للمنتج المركب Lopinavir/Ritonavir، الذي يجمع مع مضادات الفيروسات القهقرية ويعالج عدوى فيروس العوز المناعي البشري -1 لدى البالغين ومرضى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 14 يومًا. يتكون هذا المنتج من مثبط الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية، لوبينافير، ومثبط السيتوكروم P-450 CYP3A، ريتونافير.
هيكل لوبينافير وآلية العمل
الاسم الكيميائي للوبينافير هو (αS) -N- [(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-( فينيل ميثيل) بنتيل] رباعي هيدرو-α-(1-ميثيل إيثيل)-2-أوكسو-1(2H)-بيريميدين أسيتاميد. صيغته الكيميائية هي C37H48N4O5ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 628.8 جم / مول.
يمنع لوبينافير انقسام بروتين Gag-Pol. يمنع تحضير الجزيئات الفيروسية غير الناضجة وغير المعدية.
شوائب لوبينافير والتوليف
الشوائب الموجودة في لوبينافير هي مواد غير مقصودة يمكن أن تكون موجودة في المنتج الدوائي الذي يحتوي على العنصر الصيدلاني النشط (API). قد تنشأ من التصنيع1أو المواد الأولية أو التفاعلات مع العوامل البيئية. تشمل شوائب لوبينافير الشائعة المركبات ذات الصلة، ومنتجات التحلل، والمذيبات المتبقية، والشوائب المرتبطة بالعملية. ومن الأهمية بمكان مراقبة ومراقبة مستويات هذه الشوائب أثناء التصنيع لضمان سلامة وفعالية وجودة منتج دواء لوبينافير. وضعت السلطات التنظيمية مبادئ توجيهية وحدودًا لمستويات الشوائب للحفاظ على النقاء وتقليل المخاطر المحتملة المرتبطة بالدواء. تعمل إجراءات مراقبة الجودة الصارمة على تقليل مستويات الشوائب وضمان سلامة المنتج.
تلتزم شركة Daicel Pharma بشكل صارم بمعايير cGMP وتدير منشأة تحليلية لإعداد معايير شوائب Lopinavir، والتي تشمل Lopinavir EP Impurity-E، وLopinavir EP Impurity-F، وLopinavir EP Impurity-G، وLopinavir Metabolite M1 Impurity، وLopinavir Metabolite M3-M4 Impurity. . تحتوي معايير شوائب Lopinavir الخاصة بنا على شهادة تحليل مفصلة (CoA) توفر تقريرًا شاملاً للتوصيف. يتضمن هذا التقرير البيانات التي تم الحصول عليها من خلال تقنيات تحليل نقاء 1H NMR و13C NMR وIR وMASS وHPLC2. عند الطلب، نقدم بيانات إضافية مثل 13C-DEPT. علاوة على ذلك، يمكننا تصنيع معايير شوائب لوبينافير غير المعروفة ومنتجات التحلل. كل تسليم لديه تقرير توصيف شامل.
مراجع حسابات
الأسئلة الشائعة
مراجع حسابات
- شام، هينج ليونج؛ نوربيك، دانيال دبليو. تشن، شياو تشي؛ بيتيبنر، ديفيد أ. كيمبف، ديل J.؛ هيرين، توماس ر. كومار، جوندي N .؛ كوندون، ستيفن L.؛ كوبر، آرثر J.؛ ديكمان، دانيال أ. وآخرون، المركبات المثبطة لبروتياز الفيروسات القهقرية، مختبرات أبوت، الولايات المتحدة، US5914332A، 22 يونيو 1999
- فو، J.؛ فينيس، ن.؛ أوليفييه، جي سي. بوكيه، س.، التحديد السريع للكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء للوبينافير، مثبط بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية-1 الجديد، في البلازما البشرية، الكروماتوغرافيا، المجلد: 54، العدد: 7/8، الصفحات: 469-473، 2001
الأسئلة المتكررة
هل شوائب لوبينافير تشكل مصدر قلق للتفاعلات الدوائية؟
قد تتفاعل بعض الشوائب الموجودة في لوبينافير، وخاصة المركبات ذات الصلة، مع أدوية أخرى، مما يؤدي إلى تفاعلات دوائية. تساعد المراقبة والتحكم السليم في مستويات الشوائب على تقليل مخاطر مثل هذه التفاعلات وضمان سلامة الدواء وفعاليته.
هل يمكن لشوائب لوبينافير أن تؤثر على تكافؤه الحيوي مع التركيبات الأخرى؟
يمكن أن تؤثر الشوائب الموجودة في لوبينافير على التكافؤ الحيوي مع التركيبات الأخرى. تشترط الوكالات التنظيمية أن تُظهر المستحضرات العامة خصائص شوائب قابلة للمقارنة وتكافؤًا حيويًا للمنتج المرجعي لضمان التكافؤ العلاجي وسلامة المرضى.
ما المذيب المستخدم عادة لتحليل شوائب لوبينافير؟
الميثانول والأسيتونيتريل من المذيبات المستخدمة عند تحليل العديد من الشوائب في لوبينافير.
ما هي درجة حرارة التخزين الموصى بها لشوائب لوبينافير؟
يجب تخزين شوائب لوبينافير في درجة حرارة غرفة يمكن التحكم فيها، عادة ما بين 2-8 درجة مئوية.
ملاحظة: المنتجات المحمية ببراءات اختراع صالحة من قبل الشركة المصنعة لا تُعرض للبيع في البلدان التي تتمتع بحماية براءات الاختراع. يشكل بيع هذه المنتجات انتهاكًا لبراءات الاختراع ، وتقع مسؤوليته على مسؤولية المشتري.