Farmacia Daicel sintetiza impurezas de Sacubitril de alta calidad como (2R,4R)-Sacubitril, (2R,4S)-Sacubitril, (2S,4S)-Sacubitril, 3-Metil Pirrolidiona (para Sacubitril), impureza de aminoácido Sacubitril, impureza de Sacubitril Ene y más, que son cruciales en el análisis de la calidad, estabilidad y seguridad biológica del ingrediente farmacéutico activo sacubitrilo. Además, Daicel Pharma ofrece síntesis personalizada de impurezas Sacubitrilo y las entrega a nivel mundial.
Sacubitril [CAS: 149709 62--6] es un profármaco que inhibe la neprilisina (NEP). Es un componente del medicamento que contiene sacubitrilo/valsartán, una nueva clase de medicamentos llamados inhibidores de neprilisina del receptor de angiotensina (ARNI). Reduce el riesgo de muerte cardiovascular en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.
Sacubitrilo: uso y disponibilidad comercial
Sacubitril/valsartán es para pacientes con insuficiencia cardíaca crónica con fracción de eyección reducida (HFrEF) que continúan experimentando síntomas a pesar de recibir un tratamiento médico óptimo con inhibidores de la ECA, ARB, betabloqueantes y MRA. Es un sustituto de los inhibidores de la ECA u otros ARB para disminuir el riesgo de hospitalización y muerte por eventos cardiovasculares. También se usa con otros tratamientos para la insuficiencia cardíaca. Sacubitrilo/valsartan está disponible bajo el nombre comercial Entresto.
Sacubitrilo Estructura y Mecanismo de Acción
El nombre químico de Sacubitril es (2R,4S)-5-(Bifenil-4-il)-4-[(3-carboxipropionil)amino]-2-metilpentanoico éster etílico del ácido. Su fórmula química es C24H29NO5, y su peso molecular es de aproximadamente 411.5 g/mol.
Sacubitril inhibe la neprilisina, se combina con el bloqueador del receptor de angiotensina Valsartan y ayuda en la vasodilatación y la natriuresis. Reduce el riesgo de insuficiencia cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.
Sacubitrilo Impurezas y Síntesis
Durante la producción1 de sacubitrilo, se forman impurezas que pueden ser dañinas para los pacientes. Estas impurezas se deben a factores como las condiciones de reacción, la calidad de los materiales de partida y la presencia de otros intermedios de reacción. Se utilizan métodos de purificación, como la cromatografía y la cristalización, para eliminar estas impurezas y garantizar la pureza y seguridad del producto final.
Daicel proporciona un Certificado de análisis (CoA) para estándares de impurezas de Sacubitril, incluidos (2R,4R)-Sacubitril, (2R,4S)-Sacubitril, (2S,4S)-Sacubitril, 3-metilpirrolidona (para Sacubitril), Sacubitril amino impureza ácida, impureza Sacubitril Ene, y más. El CoA se emite desde una instalación analítica compatible con cGMP y contiene datos completos de caracterización, como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y pureza HPLC2. Se pueden proporcionar datos de caracterización adicionales, como 13C-DEPT y CHN, previa solicitud. Daicel también puede preparar cualquier producto de degradación o impureza de Sacubitrilo desconocido y ofrecer compuestos etiquetados para cuantificar la eficacia de Sacubitrilo. Daicel ofrece Sacubitrilo – D4 y el metabolito de Sacubitrilo LBQ 657 – D4 / Sacubitrilat/D4 (Nuevo), estándares de Sacubitrilo marcados con deuterio, utilizados en investigación bioanalítica, como estudios BA/BE. Damos un completo informe de caracterización en el momento de la entrega.
Las impurezas de Sacubitril se detectan y cuantifican mediante técnicas analíticas como la cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) o la identificación a bajo nivel.
Los desafíos asociados con la detección y cuantificación de impurezas en Sacubitrilo incluyen su bajo nivel, el complejo proceso de fabricación y el uso de técnicas analíticas sensibles y específicas. La variabilidad de impurezas entre diferentes lotes del fármaco también puede ser un desafío.
Las impurezas en sacubitrilo afectan su estabilidad y vida útil al promover reacciones de degradación que reducen la potencia de la droga con el tiempo. Algunas impurezas también afectan las propiedades físicas de la droga, como su solubilidad y cristalinidad.
Las impurezas de Sacubitrilo se almacenan a temperatura ambiente controlada entre 2 y 8 ⁰C o como se indica en el Certificado de Análisis (CoA).
Nota: Los productos protegidos por patentes válidas de un fabricante no se ofrecen a la venta en países que cuentan con protección de patentes. La venta de tales productos constituye una infracción de patente, y su responsabilidad es por cuenta y riesgo del comprador.