Daicel Pharma sintetiza impurezas Apremilast de alta qualidade, incluindo Apremi + C39: C41 Última Impureza RS-9, Apremilast 2-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast 3-Acetamido Benzoic Acid Impureza, Apremilast Amino Sulfone Impurity, Apremilast Des Acetyl 4-Desmethyl Impurity, Apremilast Impureza RS-7 e O-Desmetil Apremilast. Essas impurezas são essenciais para avaliar a qualidade, estabilidade e segurança do Apremilast, que é um insumo farmacêutico ativo. Além disso, a Daicel Pharma oferece uma síntese personalizada de impurezas de Apremilast para entrega global para atender às necessidades específicas de nossos clientes.
Apremilaste [CAS: 608141-41-9] é um medicamento para tratar a artrite psoriática ativa. É uma pequena molécula disponível por via oral que atua como inibidor da fosfodiesterase-4 (PDE-4) e agente imunomodulador.
Apremilast: Uso e Disponibilidade Comercial
Apremilast, disponível sob a marca Otezla, é um medicamento aprovado pela FDA para o tratamento de artrite psoriática, psoríase em placas e úlceras orais associadas à doença de Behçet em adultos. Apremilast é o primeiro e único medicamento oral aprovado pela FDA para o tratamento de úlceras orais associadas à doença de Behcet.
Estrutura e mecanismo de ação do Apremilast
O nome químico do Apremilast é N-[2-[(1S)-1-(3-Etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-2,3-di-hidro-1,3-dioxo-1H- isoindol-4-il]acetamida. Sua fórmula química é C22H24N2O7S, e seu peso molecular é de aproximadamente 460.5 g/mol.
Apremilast inibe a fosfodiesterase 4 (PDE4), causando um aumento nos níveis intracelulares de adenosina monofosfato cíclico (cAMP).
Impurezas e Síntese de Apremilast
Apremilast pode conter impurezas formadas durante a fabricação1 ou armazenamento do medicamento. Essas impurezas podem estar relacionadas aos materiais iniciais, intermediários ou ao produto final. As impurezas de um medicamento podem afetar sua segurança, eficácia e qualidade, por isso é necessário identificá-las e quantificá-las. As impurezas no Apremilast podem se formar devido a vários fatores, como degradação do ingrediente farmacêutico ativo (API) ou excipientes, interação com materiais de embalagem, exposição à umidade ou luz ou reações químicas incompletas durante a fabricação. É essencial sintetizar e analisar o API e suas impurezas para garantir sua qualidade, segurança e eficácia.
A Daicel Pharma oferece um Certificado de Análise (CoA) para padrões de impureza Apremilast, que inclui Apremi+C39:C41 Última Impureza RS-9, Apremilast 2-Acetamido Benzoic Acid Impureza, Apremilast 3-Acetamido Benzoic Acid Impureza, Apremilast Amino Sulfone Impurity, Apremilast Impureza Des Acetil 4-Desmetil, Impureza Apremilast RS-7 e O-Desmetil Apremilast. O CoA é produzido a partir de uma instalação analítica compatível com cGMP e inclui dados de caracterização abrangentes, como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e pureza de HPLC2. Dados de caracterização adicionais, como 13C-DEPT e CHN, também podem ser fornecidos mediante solicitação. A Daicel Pharma pode criar impurezas ou produtos de degradação desconhecidos do Apremilast e fornecer compostos rotulados para avaliar a eficácia do Apremilast. Além disso, a Daicel Pharma oferece Apremilast-D3, um padrão Apremilast marcado com deutério, útil em pesquisas bioanalíticas, como estudos BA/BE. Cada entrega possui um relatório completo de caracterização.
As impurezas no Apremilast podem afetar a pureza, potência e segurança do medicamento. Eles também podem afetar a eficácia do medicamento e causar efeitos colaterais indesejados.
As impurezas no Apremilast são regulamentadas por várias diretrizes internacionais e nacionais, como o Conselho Internacional de Harmonização (ICH) e a Farmacopeia dos Estados Unidos (USP).
As impurezas do Apremilast são quantificadas comparando a área do pico ou a altura da impureza com a do ingrediente farmacêutico ativo (API) em um cromatograma.
As impurezas de Apremilast são armazenadas a uma temperatura ambiente controlada entre 2-8 °C ou conforme indicado no Certificado de Análise (CoA).
Nota: Os produtos protegidos por patentes válidas de um fabricante não são colocados à venda em países com proteção de patente. A venda de tais produtos constitui uma violação de patente e sua responsabilidade corre por conta e risco do comprador.