cabotegravir

Informação Geral

Impurezas do Cabotegravir e Cabotegravir 

Daicel A Pharma sintetiza impurezas de cabotegravir de qualidade excepcional, como impureza de cabotegravir 1, cabotegravir intermediário-1, isômero de cabotegravir RR, isômero de cabotegravir RS e isômero de cabotegravir SS. Estas impurezas são cruciais para avaliar a pureza, confiabilidade e segurança do Cabotegravir, um ingrediente farmacêutico ativo. Além disso, a Daicel Pharma fornece síntese personalizada de impurezas de Cabotegravir para atender às demandas dos clientes para entrega em todo o mundo.

cabotegravir [CAS: 1051375-10-0], também conhecido como GSK1265744A, é um medicamento para o tratamento da infecção pelo HIV-1. É um inibidor da integrase, frequentemente prescrito junto com o inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa rilpivirina. O cabotegravir auxilia no tratamento da infecção pelo HIV-1 em indivíduos com supressão viral.

Cabotegravir: uso e disponibilidade comercial 

O cabotegravir é um medicamento prescrito em duas formas e está disponível sob duas marcas. Vocabria é um comprimido oral em combinação com outro medicamento para HIV chamado rilpivirina (Edurant) para tratamento de curto prazo do HIV-1 em adultos, com supressão virológica. Apretude é uma forma injetável de liberação prolongada de Cabotegravir que trata adultos e adolescentes em risco com peso mínimo de 35 kg para profilaxia pré-exposição (PrEP) para reduzir o risco de infecção por HIV-1 adquirida sexualmente.

Estrutura e mecanismo de ação do cabotegravir

O nome químico do Cabotegravir é (3S,11aR)-N-[(2,4-Difluorofenil)metil]-2,3,5,7,11,11a-hexahidro-6-hidroxi-3-metil-5,7 -dioxooxazolo[3,2-a]pirido[1,2-d]pirazina-8-carboxamida. Sua fórmula química é C₁₉H₁₇F₂N₃O₅, e seu peso molecular é de aproximadamente 405.4 g/mol.

O cabotegravir liga-se ao sítio ativo da integrase do HIV e inibe a integrase do HIV. Ele bloqueia a etapa de transferência de fita da integração do ácido desoxirribonucléico (DNA) retroviral para o ciclo de replicação do HIV.

Impurezas e Síntese de Cabotegravir

Como qualquer outra substância farmacêutica, o Cabotegravir pode conter impurezas que afetam a sua segurança e eficácia. Essas impurezas se formam durante a síntese¹, purificação e armazenamento da substância medicamentosa. Eles podem incluir impurezas relacionadas ao processo, como materiais de partida, reagentes, intermediários e produtos de degradação que surgem devido à instabilidade química ou física da substância medicamentosa ou de sua formulação. A presença de impurezas pode representar riscos potenciais aos pacientes, como toxicidade, potência reduzida ou efeitos adversos. Assim, é essencial controlar e monitorizar os níveis de impurezas no Cabotegravir para garantir que este cumpre os padrões de qualidade e segurança exigidos para produtos farmacêuticos.

A Daicel Pharma oferece um Certificado de Análise (CoA) para padrões de impureza de Cabotegravir, como Impureza de Cabotegravir 1, Cabotegravir Intermediário-1, Isômero Cabotegravir RR, Isômero Cabotegravir RS e Isômero Cabotegravir SS, gerados a partir de uma instalação analítica em conformidade com os padrões cGMP. O CoA inclui um relatório de caracterização abrangente compreendendo dados de técnicas como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e pureza de HPLC². Além disso, mediante solicitação, podemos fornecer dados adicionais como 13C-DEPT e CHN. A Daicel Pharma pode sintetizar impurezas ou produtos de degradação desconhecidos do Cabotegravir. Um relatório completo de caracterização acompanha cada entrega.