Cilastatina

Informação Geral

Impurezas de Cilastatina e Cilastatina

Daicel A Pharma sintetiza impurezas de Cilastatina de qualidade excepcional, como Cilastatina EP impureza-E e Cilastatina EP impureza-F. Estas impurezas são cruciais para avaliar a pureza, confiabilidade e segurança de um ingrediente farmacêutico ativo, a Cilastatina. Além disso, a Daicel Pharma fornece síntese personalizada de impurezas de cilastatina para atender às demandas dos clientes para entrega em todo o mundo.

Cilastatina [CAS: 82009-34-5] é um composto que inibe a desidropeptidase renal, uma enzima envolvida na degradação dos antibióticos tienamicina beta-lactâmicos e na conversão do leucotrieno D4 em leucotrieno E4. É um L-alfa-aminoácido não proteinogênico, especificamente um derivado da L-cisteína.

Cilastatina: Uso e Disponibilidade Comercial  

A cilastatina, um nefroprotetor e inibidor da desidropeptidase, é administrada em conjunto com o imipenem para prevenir níveis inadequados do antibiótico. O imipenem funciona permeando a membrana celular bacteriana e ligando-se às proteínas de ligação à penicilina, dificultando assim a síntese da parede celular, levando à morte celular bacteriana. A cilastatina inibe competitivamente a desidropeptidase, uma enzima responsável pelo metabolismo renal do imipenem. O efeito terapêutico combinado de Cilastatina e imipenem abrange o tratamento de diversas infecções bacterianas, como infecções respiratórias, cutâneas, ósseas, ginecológicas, do trato urinário e intra-abdominais, bem como septicemia e endocardite. As formulações de cilastatina com imipenem estão disponíveis sob marcas, incluindo Primaxin e Recarbrio.

Estrutura e mecanismo de ação da cilastatina

O nome químico da Cilastatina é (2Z)-7-[[(2R)-2-Amino-2-carboxietil]tio]-2-[[[(1S)-2,2-dimetilciclopropil]carbonil]amino]-2 -ácido heptenóico. Sua fórmula química é C₁₆H₂₆N₂O₅S, e seu peso molecular é de aproximadamente 358.5 g/mol.

A cilastatina inibe a desidropeptidase-I renal, uma enzima responsável pelo metabolismo renal, e previne a inativação e a toxicidade.

Impurezas e Síntese de Cilastatina

Durante a síntese¹, armazenamento ou degradação da cilastatina, um inibidor da desidropeptidase renal, podem formar-se impurezas. Eles podem surgir de materiais iniciais, intermediários ou reações secundárias. É essencial analisar e controlar essas impurezas para garantir a segurança e eficácia do medicamento. A análise de impurezas ajuda a identificar e quantificar estas substâncias, permitindo aos fabricantes estabelecer limites aceitáveis ​​e implementar estratégias de controlo. Ao monitorar e controlar as impurezas da Cilastatina, a qualidade, a pureza e a estabilidade podem ser mantidas, garantindo a sua eficácia e minimizando riscos potenciais.

A Daicel Pharma oferece um Certificado de Análise (CoA) para padrões de impureza de Cilastatina, como Cilastatina EP impureza-E e Cilastatina EP impureza-F, gerados a partir de uma instalação analítica em conformidade com os padrões cGMP. O CoA inclui um relatório de caracterização abrangente compreendendo dados de técnicas como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e pureza de HPLC². Além disso, mediante solicitação, fornecemos dados adicionais como 13C-DEPT e CHN. A Daicel Pharma pode criar impurezas ou produtos de degradação desconhecidos da cilastatina. Um relatório completo de caracterização acompanha cada entrega.