dolutegravir
Informação Geral
Impurezas de Dolutegravir e Dolutegravir
Daicel A Pharma é especializada em oferecer impurezas de alta qualidade para Dolutegravir, um ingrediente farmacêutico ativo. Essas impurezas, incluindo isômero (S, R) -Dolutegravir, isômero (S, S) -Dolutegravir (Impureza Dolutegravir-16), Des Hydroxy Dolutegravir, Impureza Dolutegravir E, Impureza Dolutegravir-4, Impureza Dolutegravir-5, Dolutegravir R, R isômero, O etil Dolutegravir e O-Metil Dolutegravir, desempenham um papel vital na avaliação da pureza, confiabilidade e segurança do Dolutegravir. A Daicel Pharma também oferece uma síntese personalizada de impurezas de Dolutegravir para atender às necessidades dos clientes, com opções de entrega disponíveis em todo o mundo.
dolutegravir [CAS: 1051375-16-6], um inibidor da transferência de fita da integrase (INSTI), é um medicamento biodisponível por via oral que tem como alvo a infecção pelo HIV-1. Trata infecções por HIV com outros agentes anti-retrovirais.
Dolutegravir: uso e disponibilidade comercial
Dolutegravir é um agente antirretroviral que trata infecções por HIV-1. A FDA dos EUA aprovou a terapia combinada de Dolutegravir e [rilpivirina] para adultos com níveis suprimidos do vírus HIV-1 e um regime estável durante pelo menos seis meses. Dolutegravir também está disponível com [lamivudina] e [abacavir] para o tratamento do HIV-1 em pacientes adultos e pediátricos com peso ≥10kg. O medicamento está disponível sob as marcas Dovato, Tivicay e Tivicay PD.
Estrutura e mecanismo de ação do dolutegravir 
O nome químico do Dolutegravir é (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorofenil)metil]-3,4,6,8,12,12a-hexahidro-7-hidroxi-4-metil-6,8 -dioxo-2H-pirido[1′,2′:4,5]pirazino[2,1-b][1,3]oxazina-9-carboxamida. Sua fórmula química é C20H19F2N3O5, e seu peso molecular é de aproximadamente 419.4 g/mol.
O dolutegravir liga-se ao sítio ativo da integrase inibindo a integrase do HIV. Bloqueia a etapa de transferência da cadeia de integração do ácido desoxirribonucléico (DNA) retroviral e previne o ciclo de replicação do HIV.
Impurezas e Síntese de Dolutegravir
A presença de impurezas no Dolutegravir, um inibidor da transferência de cadeia da integrase utilizado no tratamento da infecção pelo VIH-1, pode afectar a sua segurança, eficácia e estabilidade. Podem surgir impurezas durante a síntese1 ou armazenamento de Dolutegravir e pode estar relacionado a materiais iniciais, intermediários ou produtos de degradação. É crucial sintetizar e analisar essas impurezas para garantir a qualidade e pureza do medicamento. Métodos analíticos, cromatografia e espectroscopia ajudarão a detectar e quantificar impurezas. A implementação de medidas de controlo rigorosas ajuda a estabelecer critérios de aceitação para os níveis de impurezas, garantindo que o Dolutegravir cumpre os requisitos regulamentares e permanece seguro para utilização pelos pacientes.
A Daicel Pharma oferece um Certificado de Análise (CoA) abrangente para padrões de impureza de Dolutegravir, incluindo Isômero (S, R)-Dolutegravir, Isômero (S, S)-Dolutegravir (Impureza Dolutegravir-16), Des Hydroxy Dolutegravir, Dolutegravir Impurity E, Dolutegravir Impureza-4, Dolutegravir Impureza-5, Dolutegravir R, isômero R, O etil Dolutegravir e O-Metil Dolutegravir. Eles são gerados a partir de uma instalação analítica que atende aos padrões cGMP. O CoA fornece um relatório de caracterização detalhado com dados obtidos através de técnicas como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e análise de pureza por HPLC2. Fornecemos dados adicionais como 13C-DEPT mediante solicitação. A Daicel Pharma sintetiza impurezas ou produtos de degradação desconhecidos do Dolutegravir. Cada entrega possui um relatório completo de caracterização.
Referências
FAQ
Referências
- Johns, Brian Alvin; Kawasuji, Takashi; Taishi, Teruhiko; Taoda, Yoshiyuki, Derivado bicíclico de carbamoilpiridona com atividade inibidora da integrase do HIV, Shionogi & Co., Ltd., Japão, EP1852434B1, 13 de julho de 2011
- Bennetto-Hood, Chantelle; Tabolt, Glenn; Savina, Paulo; Acosta, Edward P., Um método sensível de HPLC-MS/MS para a determinação de Dolutegravir em plasma humano, Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences, Volume: 945-946, Páginas: 225-232, 2014
Perguntas Frequentes
Quais métodos auxiliam na análise de impurezas do Dolutegravir?
Vários métodos analíticos, como cromatografia (HPLC, LC), espectroscopia (UV, IR) e espectrometria de massa ajudam a analisar as impurezas do Dolutegravir. Esses métodos ajudam a detectar, quantificar e caracterizar impurezas presentes na substância medicamentosa.
Como são controladas as impurezas na fabricação do Dolutegravir?
Medidas de controle rigorosas são implementadas durante o processo de fabricação do Dolutegravir para minimizar a formação de impurezas. Inclui a otimização das reações, o uso de materiais iniciais de alta qualidade e a implementação de condições adequadas de armazenamento e manuseio para evitar a degradação.
As impurezas do Dolutegravir podem afetar a segurança e eficácia do medicamento?
Sim, as impurezas do Dolutegravir podem afetar potencialmente a sua segurança e eficácia. Dependendo da natureza e da concentração das impurezas, estas podem introduzir toxicidade, reduzir a estabilidade do medicamento ou interferir na ação terapêutica pretendida do Dolutegravir.
Quais são as condições de temperatura necessárias para armazenar as impurezas do Dolutegravir?
As impurezas do dolutegravir são armazenadas em temperatura ambiente controlada entre 2-8 °C ou conforme indicado no Certificado de Análise (CoA).
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